파킨슨병 치료제 당뇨약으로 변신

파킨슨병 치료제 당뇨약으로 변신

도파민 항진제 '사이클로세트' FDA 승인

 

현재 파킨슨병의 치료에 쓰이는 약물을 개량한 신약이 미국 FDA로부터 당뇨병약으로 승인을 받았다.

 

미국 생명공학사 베로사이언스(Veroscience)는 6일 '사이클로세트'(Cycloset, bromocriptine)가 제2형 당뇨병 치료제로 FDA의 승인을 취득하였다고 밝혔다. 베로사이언스는 사이클로세트의 전 세계 개발 및 판매권을 보유한 미국 제약사 S2 세러퓨틱스의 제휴사이다.

 

사이클로세트는 파킨슨병 치료제의 활성성분으로 쓰이는 브로모크립틴의 경구, 속방출 제형으로, 중추신경계에 작용하는 도파민 D2 수용체 항진제이다. 따라서 사이클로세트는 인체의 도파민 활성을 타깃으로 하는 첫 당뇨병 치료제이다.

 

도파민 활성을 증가시키는 사이클로세트를 제2형 당뇨병 치료제로 개발하게 된 것은 전임상 연구들에 근거한다. 이들 연구는 대사성 질환 상태에서 뇌의 도파민 활성이 낮고 이러한 요인이 제2형 당뇨병에서 관찰되는 인슐린 저항성 등 여러 대사 기능장애에 기여한다는 사실을 입증했다.

 

아울러 당뇨병 동물모델에서 사이클로세트는 중추신경계에 작용해 식후 인슐린 매개 혈당 및 지질 대사를 조절하는 시상하부 중추들을 재설정함으로써 식후 고혈당과 고지혈증을 감소시키며, 특히 하루 중 도파민 활성의 증가 시점이 이러한 재설정에 중요한 것으로 나타났다. 따라서 사이클로세트는 아침에만 복용하게 되어 있다.

 

사이클로세트는 하루 한번 아침에 복용하면 혈장 인슐린 농도를 증가시키지 않으면서 식후 혈당을 개선하고 이러한 효과는 활성성분이 혈액에서 상당히 제거된 후에도 유지돼 점심 및 저녁때까지 유효하다.

 

제2형 당뇨병 환자 3000여명을 대상으로 사이클로세트 또는 위약을 52주 동안 투여한 임상시험에서 권장 혈당치에 도달한 환자는 사이클로세트군이 35%이었지만 위약군은 10%에 불과했다. 아울러 사이클로세트군은 위약군에 비해 심근경색과 기타 심혈관 합병증 위험이 42% 낮아, 심혈관 안전성도 입증됐다.

 

사이클로세트는 기존 당뇨병 치료제들과 달리 중추신경계에 작용하는 새로운 작용기전을 가지므로 기존 약물들과 병용요법으로도 유용하게 쓰일 전망이다.

 

메디타임즈 이근산 기자/기사 입력: 2009년 5월 7일

[출처] 파킨슨병 치료제 당뇨약으로 변신|작성자 메디타임